21 de jul de 2011

Topiramato: saiba mais sobre esta medicação que atua no emagrecimento

Lançado no mercado com a marca Topamax na segunda metade de década de 90, o topiramato surgiu para o tratamento da epilepsia.

Todas as grandes companhias farmacêuticas têm laboratórios, em geral mais de um, onde engenheiros e bioquímicos ficam procurando descobrir novos compostos químicos, ou novas utilizações de substâncias que já existem. O ácido valpróico (chamado de Depakene ou Depakote), um medicamento usado para tratamento de epilepsia, por exemplo, foi descoberto por acaso, ele era um diluente de laboratório, e quando adicionado a outros compostos, teve seu efeito descoberto acidentalmente nos anos 1970.

O topiramato não foi achado assim por acaso, foi programado para ser descoberto. Sua molécula foi em parte projetada para funcionar em uma certa porção do receptor GABA que existe em várias regiões do cérebro. É neste receptor que já se sabia que agiam o álcool (a bebida), os barbitúricos (medicamentos, como o Gardenal), e os benzodiazepínicos (medicamentos, como o Rivotril).

O desafio que os pesquisadores tiveram foi justamente descobrir uma medicação que funcionasse no receptor GABA mas não provocasse sonolência e dependência química, nem euforia e falta de equilíbrio como os barbitúricos e os benzodiazepínicos. E, claro, que tivesse efeito antiepiléptico como todos eles.

Quando saiu das prateleiras dos bioquímicos para os laboratórios de pesquisa em animais, o topiramato começou a demonstrar uma alta potência anti-epiléptica. Estes experimentos são feitos em animais de laboratório, criados com problemas genéticos ou com lesões cerebrais que sofrem crises epilépticas, e são chamados de 'modelos laboratoriais de epilepsia'. O efeito do topiramato logo se comprovou em vários destes modelos e após os testes em animais vieram os testes em humanos voluntários normais, para determinar as doses ideais.

Depois começaram os testes em pacientes muito graves, com crises incontroláveis e comparações com os outros medicamentos disponíveis no mercado. E o topiramato continuou se dando bem. E logo foi colocado no mercado, inicialmente indicado em pacientes com epilepsia muito grave, que já estavam tomando outros remédios e ainda assim tinham crises frequentes.

O topiramato tem grande efeito anti-epiléptico, em várias formas diferentes de crises, tanto generalizadas quando localizadas. Tem longa meia-vida, o que significa que pode ser tomado uma vez ao dia, facilitando muito sua administração quando comparado ao Tegretol ou ao Lamictal, que precisam 2 ou 3 tomadas diárias, que dificultam muito a adesão ao tratamento. Não perde efeito com o tempo nem cria dependência química.

Tem efeitos sobre as enzimas hepáticas que metabolizam outras medicações, o que torna temeroso seu uso em conjunto com uma série de outros medicamentos. O topiramato prolonga e aumenta o efeito de muitas medicaçõess, até mesmo do álcool. A intoxicação alcoólica em quem toma topiramato é maior, a pessoa precisa beber muito menos para obter o mesmo efeito. O paciente deve ser alertado para evitar ingestão de álcool em excesso, caso contrário, podem ocorrer coma alcoólico e até morte por parada respiratória.

O efeito emagrecedor do topiramado foi descoberto com o tempo de uso em epilepsia, assim como seus efeitos anti-tremor, contra dor de cabeça e dor neuropática, e estabilizador de humor. Hoje em dia, é o remédio de primeira escolha em Neurologia para tratamento de tremor essencial, superior ao Propranolol e ao Botox. Junto com o Depakote. É a primeira escolha em cefaléia tensional e enxaqueca. E é muito utilizado em distúrbios psiquiátricos em geral, pois é o único de todos os remédios atualmente disponíveis como estabilizadores do humor, calmantes, portanto, que também tem um efeito de diminuir o apetite.

É útil especialmente para pacientes com características comportamentais de comer compulsivamente. Aqueles que vão indo bem na dieta e de repente, do nada, atacam os armários da dispensa ou a geladeira, ou vão na padaria e fazem a festa, se arrependendo logo em seguida. Esses ataques são característicos de alguns pacientes que não conseguem emagrecer, são chamados de "binge-eating", e hoje em dia, o topiramato vem sendo utilizado com muito sucesso nestas situações.

Uma situação também ideal para o uso do topiramato como droga emagrecedora seria em pacientes que além do excesso de peso, sofrem de enxaqueca, já que assim trataríamos os dois problemas com a mesma medicação.

Outra característica especial do topiramato é sua lipofilia, ou seja, sua atração pela gordura corporal. Ele se deposita no tecido adiposo, portanto curiosamente, conforme as pessoas vão emagrecendo, devem diminuir a dose da medicação. Ao contrário de todos os outros remédios que até então se usavam para emagrecer, o topiramato ganha efeito com o tempo, em vez de perder efeito. Isto ocorre, por duas razões. Primeiro, porque não existe vício ou dependência química pelo topiramato. O efeito não diminui com o tempo, como ocorre com remédios para emagrecer como anfetaminas, razão pela qual é um remédio de tarja vermelha, controlado com receita branca carbonada, e não com receita azul nem amarela.


Porém o uso clínico do topiramato é complexo, e exige ajustes de dose, muitas vezes pequenos ajustes, a cada poucas semanas ou poucos meses. Isto é difícil para a maioria dos pacientes com as doenças acima indicadas, que preferem cuidar de suas próprias medicações e ajustar suas próprias doses. Existem outros detalhes de uso do topiramato, como o efeito sobre o funcionamento intestinal e absorção de gorduras, o que leva a diarréias como as que ocorrem no uso do Xenical, outro emagrecedor utilizado há alguns anos, cujo efeito ocorre somente no intestino. Há também o risco de precipitar crises de litíase renal sendo essa uma de suas contra-indicações.

Existe ainda um efeito relacionado à idade. Quanto mais jovem a pessoa, maior a dose que ela necessita utilizar para obter um mesmo efeito. Pessoas de idade adulta em diante utilizam cada vez doses menores, e os idosos tomam doses muito pequenas, equivalentes a 1/4, 1/5, ou menos até, da menor dose disponível comercialmente.

O início do uso do topiramato e escolha das doses, deve ser cuidadosamente manejado para se evitar seus efeitos colaterais, que podem ser bastante desagradáveis. Por isso, um médico experiente deve ser o responsável pela indicação e acompanhamento do uso dessa medicação. É necessário um acompanhamento clínico, com consultas frequentes, o que não é do gosto de muitos pacientes, mas é o mais seguro e correto.

O custo da medicação é baixo hoje em dia, com grande disponibiliade de genéricos, similares, preparações manipuladas e fracionadas, porém o risco de auto-medicação é elevado. O contato do paciente com o médico em consultas mensais para se discutir a adaptação com a medicação, ver se a resposta foi boa ou ruim, se houve efeitos colaterais e serão necessários ajustes da dose é extremamente importante!

Com a iminente retirada do mercado dos anorexígenos esta deverá ser uma das poucas alternativas que nos restarão na luta contra a obesidade. Porém, não são todos os pacientes que têm indicação de uso desta medicação, e muito menos, não são todos os profissionais que sabem quando e como usá-la e manejá-la corretamente.

Por isso, procure quem poderá realmente ajudá-lo!

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